Главная 7 Здоровье 7 Негормональная мужская контрацепция: эпидидимальный ингибитор протеазы (Эппин)

Негормональная мужская контрацепция: эпидидимальный ингибитор протеазы (Эппин)

Негормональная мужская контрацепция: эпидидимальный ингибитор протеазы (Эппин)

Мишени для негормональной мужской контрацепции, фармакологический канал для таких мишеней и разработка ингибитора эпидидимальной протеазы (Eppin) были темами выступления Майкла Дж. Рэнда, доктора философии, соучредителя, президента и главного научного сотрудника Eppin. Pharma, Inc, Chapel Hill, NC.

Доктор О’Рэнд выступил 5 марта 2015 года на ежегодном собрании Эндокринного общества в Сан-Диего, штат Калифорния.

Потребность в мужском противозачаточном агенте
«В США 3,1 миллиона нежелательных беременностей происходят ежегодно из-за непоследовательности или неиспользования контрацепции. Рынок контрацептивов состоит из краткосрочных методов, таких как презервативы и оральная контрацепция, долгосрочных методов, включая имплантаты и внутриматочные контрацептивы, и постоянных методов, таких как перевязка маточных труб и вазэктомии », — объяснил доктор Оанд Рэнд.

«Несмотря на значительные исследования мужских противозачаточных средств, инновации были ограничены, единственными мужскими противозачаточными средствами являются презерватив и вазэктомия», — сказал он. «Хирургическая вазэктомия влечет за собой перевязку (разрыв) семявыносящего протока. В США у 13,3% женатых мужчин была вазэктомия, 57% в возрасте от 40 до 49 лет. Основным ограничивающим фактором для вазэктомии является высокая стоимость, что означает, что вазэктомия, как правило, не подходит для молодых мужчин.

Продажи презервативов, с другой стороны, составляют 430-600 миллионов долларов. Хотя это значительно более рентабельное и спонтанное решение по сравнению с вазэктомией, 18% презервативов (на пару в течение 1 года использования) выходят из строя, и только 8% пользователей контрацептивов выбирают барьерные методы ».

Ценный вариант для женщин, а также
Среднестатистическая женщина в США хочет иметь двоих детей, что требует более 30 лет контрацепции. Уровень удовлетворенности женщин контрацепцией составляет менее 60% для каждого метода, кроме перевязки маточных труб. Гормональные противозачаточные средства не подходят для многих женщин, отчасти из-за множества потенциальных побочных эффектов.

Из примерно 62 миллионов женщин репродуктивного возраста (15-44 года) в США 70% (43 миллиона) сексуально активны и не желают забеременеть. Без контрацепции высокие показатели женщины уязвимы для беременности.

Эти проблемы указывают на неудовлетворенную потребность в улучшенных вариантах контроля рождаемости для женщин, которые являются основными потребителями противозачаточных средств. Хотя продукт Eppin Pharma изначально не предназначен для женского использования, он может явно принести пользу женщинам в преданных отношениях. Это также подходит для пар, которые решили не иметь детей, но, тем не менее, не хотят использовать постоянную контрацепцию.

Эта новая альтернатива делает продукт Eppin Pharma значительным выбором для преданных пар.

Целевые сайты нехирургической, негормональной мужской контрацепции
Целевые сайты:

  • Яичко (сперматогенез-специфические стадии и клетки Сертоли / опоры)
  • Придаток яичка (принцип и базальные клетки)
  • Сперматозоиды (яичко, эпидидимал и эякулят)

Стратегия развития мужского контрацептива
Стратегия разработки мужского контрацептива включает четыре основных направления:

  1. Чтобы определить, может ли основная функция может быть заблокирована
  2. Чтобы найти анализ для измерения эффективности
  3. Для характеристики молекулярной основы мишени
  4. Определить механизм действия

Агенты в мужском контрацептивном трубопроводе

  • Эппин, подавляет моторику
  • Лонидамин, разрушает клеточный сперматид Сертоли
  • Инденопиридин, нарушает сперматогенез
  • Бид-дихлорацетилдиамин, ингибирует превращение витамина А в ретиноевую кислоту
  • BMS-189453, вызывает смещение сперматиды, чтобы предотвратить высвобождение сперматозоидов
  • JQ1, связывает ацетилированный гистон 4, связанный с мейотическими и постмейотическими хромосомами
  • Ингибитор АТФазы, влияет на подвижность сперматозоидов и гиперактивацию
  • Блокатор ионных каналов, ингибирует CatSper / Hv1

Eppin
Ген EPPIN человека кодирует белок EPPIN, который является ингибитором протеазы.

Целью разработки eppin в качестве контрацептивной мишени было выявление небольшого органического соединения, которое связывалось бы с белком EPPIN и имитировало бы эффект семеногелина или антител против EPPIN.

Физиологическая роль Эппина
Эппин обеспечивает сильную микробицидную активность и защиту от протеазной активности, тем самым модулируя простат-специфическую активность антигена. Эппин также связывается с семеногелином, белком в сперме.

Эппин со связанным семеногелином ингибирует подвижность сперматозоидов до тех пор, пока семеногелин не будет удален для создания емкости и подвижности в женском репродуктивном тракте.

Связывание антител против EPPIN или семеногелина с сайтом связывания семеногелина эппина приводит к:

1. Быстрое снижение внутриклеточного рН сперматозоидов (Просмотр источников

О’Рэнд МГ. S09-2 Негормональные подходы к мужской контрацепции.

Ежегодное собрание Эндокринного Общества Экспо, Сан-Диего, Калифорния. 5 марта 2015 г.

О admin

x

Check Also

Er-Xian — Может ли это обеспечить естественное облегчение приливов?

Больше в целостном здоровье Эр-сянь — это натуральное лекарственное средство, состоящее из трав, давно используемых в традиционной китайской медицине (форма альтернативной медицины, появившейся в Китае), таких как шелковица и донг кваи. Иногда его называют Er ...

Аномальное вагинальное кровотечение и рак

Что может означать аномальное кровотечение? Больше в Раке шейки матки Аномальное влагалищное кровотечение, также называемое аномальным маточным кровотечением, является чрезвычайно распространенным симптомом, который наблюдается у большинства женщин в определенный момент их жизни. Большую часть времени ...